Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一種具有口服活性的典型和有效的嚙齒動(dòng)物 PXR 激活劑。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一種合成類固醇，可誘導(dǎo)細(xì)胞色素 P450 3A 的表達(dá)。Pregnenolone 16α-carbonitrile 對(duì)隨后的應(yīng)激性損傷表現(xiàn)出更強(qiáng)的耐受性。

　　MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

　　生物活性

　　體外研究

　　孕烯醇酮16α-羰腈是一種有效的嚙齒動(dòng)物pxr激活劑。孕烯醇酮16α-羰腈是一種合成類固醇，可誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450 3A的表達(dá)。孕烯醇酮16α-carbonitrile對(duì)隨后的應(yīng)激侮辱表現(xiàn)出增強(qiáng)的抵抗力。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。這些資料只供參考之用。

　　體內(nèi)研究

　　孕烯醇酮16α-羰腈（40 mg/kg/天；i.p。在WT小鼠的mRNA、蛋白和酶水平上誘導(dǎo)Cyp3a11和Cyp2b10的表達(dá)。

　　孕烯醇酮16α-羰腈（100 mg/kg;知識(shí)產(chǎn)權(quán)；單劑量）誘導(dǎo)體重150 ~ 200 g成年雌性sd大鼠CYP3A mRNA的表達(dá)。

　　孕烯醇酮16α-羰腈（35 mg/kg;強(qiáng)飼法；每日1次，持續(xù)3天）增加Pgp表達(dá)的雄性sd大鼠，年齡約100日齡，體重250-400 g。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。這些資料只供參考之用。

　　動(dòng)物模型：wt和Pxr-/-小鼠

　　用量：40 mg/kg

　　方式和頻次：ip;每天 兩天

　　結(jié)果：在WT小鼠的mRNA、蛋白和酶水平上誘導(dǎo)Cyp3a11和Cyp2b10的表達(dá)。

　　對(duì)Pxr-/-小鼠Cyp3a11表達(dá)影響不大