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PEG 類PROTAC 連接子(4 個單元)| E3連接酶配體連接子偶聯(lián)物

2023-02-09 10:23 作者:碳水科技-Tanshtech  | 我要投稿

PROTAC linker將E3泛素連接酶配體與靶蛋白配體連接起來PEG是PROTAC開發(fā)中最常用的linker,據(jù)統(tǒng)計,在已報道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作為linker

PEG linker在PROTAC中的作用:

1. PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性,影響細(xì)胞滲透性,從而影響口服吸收。

2. 通過使用不同鏈長的PEG可輕松實(shí)現(xiàn)對 linker長度系統(tǒng)性的改變,影響PROTAC分子的降解效率。

3. 使用各種雙官能化的PEG linker,能夠簡單、快速地組裝具有不同連接基團(tuán)的分子,加速篩選得到有效的降解結(jié)構(gòu)。

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碳水科技(Tanshtech)專注于PROTAC Linker的研發(fā),提供具有各種活性基團(tuán)的高純度PEG linker,E3連接酶配體連接子偶聯(lián)物?歡迎廣大朋友與我們溝通交流!

碳水科技(Tanshtech)提供的部分PROTAC Linker/E3連接酶配體連接子偶聯(lián)物:

沙利度胺Thalidomide?-PEG linker

Thalidomide-O-PEGn-amine

Thalidomide-O-amido-PEG4-NH2

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泊馬度胺Pomalidomide-PEG linker

Pomalidomide-PEGn-amine/COOH/SH/N3/CHO/Tos/Ms/Alkyne/ piperazine

Pomalidomide-NH-PEG4-amine/COOH/SH/N3/CHO/Tos/Ms/Alkyne/ piperazine

?

(S,R,S)-AHPC-PEG linker?

(S,R,S)-AHPC-PEGn-Alkyne/Azide/NH2/SH

(S,R,S)-AHPC-PEG4-Alkyne/Azide/NH2/SH

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Diketone-PEG linker

Diketone-PEGn-PFP ester/Biotin/DBCO/Diketone

Diketone-PEG4-PFP ester/Biotin/DBCO/Diketone

?

AZD-PEGn- linker

AZD-PEGn-Acid/ Methyl ester/PFP/Azide

AZD-PEG4-Acid/ Methyl ester/PFP/Azide

?

?

PEG Linkers

N3-PEG3-CH2CH2COOH? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?1056024-94-2

Bis-PEG9-acid? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?1268488-70-5

Amino-PEG4-CH2COOH?

Boc-NH-PEG2-CH2CH2COOH? ? ? ? ? ? ?1365655-91-9

NH2-PEG2-C2-Boc? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ??756525-95-8

Amino-PEG4-alcohol?

Amino-PEG4-CH2COOH?

NH2-PEG2-C2-Boc? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ??756525-95-8

Amino-PEG4-alcoho? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?l86770-74-3

NH2-PEG3-COOH

NH2-PEG2-COOH

DBCO-PEG12-PA

COOH-PEG6-COOH


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