RPI-1 是一種特異的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制劑。RPI-1 抑制人甲狀腺髓樣癌 TT 細(xì)胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表達及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗腫瘤活性。

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生物活性

體外研究

Tpc-1細(xì)胞對 rpi-1的生長抑制作用非常敏感，ic50為5.1 μM，治療72小時。RPI-1（7.5-60μm）抑制 tpc-1細(xì)胞 Ret/ptc1自體磷酸化。Rpi-1在 tpc-1細(xì)胞培養(yǎng)條件下的抑制作用導(dǎo)致 jnk2和 AKT 通路的抑制。表達 RET 突變體的 nih3t3細(xì)胞的 RPI-1 ic50值為3.6 μM，而未轉(zhuǎn)染的 nih3t3細(xì)胞的 RPI-1 ic50值為16μm; 轉(zhuǎn)染 RET 突變體的 nih3t3細(xì)胞和轉(zhuǎn)染 h-ras 基因的 nih3t3細(xì)胞的軟瓊脂集落形成率分別為2.4 μM 和26μm。在表達 Ret 突變體的 nih3t3細(xì)胞中，經(jīng) rpi-1處理24小時后仍未檢測到 Ret 蛋白和酪氨酸磷酸化。在 TT 細(xì)胞中，rpi-1抑制增殖、 Ret 酪氨酸磷酸化、 Ret 蛋白表達，以及 PLCgamma、 erk 和 AKT 的活化。

RPI-1https://www.medchemexpress.cn/rpi-1.html

MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。

體內(nèi)研究

RPI-1（50,100mg/kg; p.o. ; 一天兩次，連續(xù)10天）對 TT 異種移植瘤生長的抑制率為81%

MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。MCEhttp://www.activeinhibitor.com/

動物模型：8-11周齡雌性裸 cd-1小鼠（荷 TT 細(xì)胞）

給藥劑量：：50,100 毫克/千克

給藥方式和頻次： 每天兩次，共10天

結(jié)果：觀察到腫瘤生長的劑量依賴效應(yīng)，治療10天后2 * 50 mg/kg/天的劑量比2 * 100 mg/kg/天的劑量對腫瘤重量的抑制作用小