神經(jīng)垂體激素精氨酸血管升壓素(AVP)對多種生理功能至關(guān)重要，包括水重吸收、心血管穩(wěn)態(tài)、激素分泌和社會行為。AVP產(chǎn)生于下丘腦視上核和室旁核(稱為滲透受體)。它儲存在垂體后葉。其釋放和合成的重要觸發(fā)因素包括高滲血漿/尿液、低血壓和低血容量。AVP作為一種非特異性V1a受體激動劑，其血管收縮作用主要通過刺激血管平滑肌中的V1a受體發(fā)揮。當(dāng)V1a受體被激活時，磷脂酶C將磷脂酰肌醇二磷酸水解為肌醇三磷酸和二?；视停瑢?dǎo)致細胞內(nèi)鈣濃度增加，最終增強肌動蛋白-肌球蛋白鏈的相互作用，并導(dǎo)致血管收縮。V1a受體激活的其他作用包括肺動脈和冠狀血管的血管舒張作用。雖然AVP和V2受體在腎遠端小管和集管中的抗利尿作用已經(jīng)被相對較好地了解，但近年來對V1a受體的生理作用的了解越來越多。V1a受體最初在血管平滑肌中發(fā)現(xiàn)，小鼠V1a受體基因的缺失表明，V1a受體的作用遠遠超出了心血管或激素分泌功能，在其他動物模型中，V1a拮抗劑也被用于治療其他疾病狀態(tài)，如心力衰竭、腦血管痙攣、腦水腫和胃潰瘍，此外，體外研究表明V1a拮抗劑在治療癌癥或腎臟疾病方面具有潛在的臨床應(yīng)用。