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紫杉醇丨一種天然抗癌藥物&實(shí)用性介紹

2022-01-25 16:17 作者:艾美捷  | 我要投稿

紫杉醇,一種天然抗癌藥物,分子式為C47H51NO14,在臨床上已經(jīng)廣泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分頭頸癌和肺癌的治療。紫杉醇作為一個(gè)具有抗癌活性的二萜生物堿類(lèi)化合物,其新穎復(fù)雜的化學(xué)結(jié)構(gòu)、廣泛而顯著的生物活性、全新獨(dú)特的作用機(jī)制、奇缺的自然資源使其受到了植物學(xué)家、化學(xué)家、藥理學(xué)家、分子生物學(xué)家的J大青睞,使其成為20世紀(jì)下半葉舉世矚目的抗癌明星和研究重點(diǎn)。

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紫衫醇分子式為C47H51NO14,相對(duì)分子質(zhì)量853.91。紫杉醇為白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味,難溶于水,易溶于甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有機(jī)溶劑。

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紫杉醇因其復(fù)雜和新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)、獨(dú)特的生物作用機(jī)制、可靠的抗癌活性和嚴(yán)重的資源不足引起了科學(xué)家們的J大興趣。據(jù)統(tǒng)計(jì)全球有30多個(gè)頂尖實(shí)驗(yàn)室投入到紫杉醇的全合成研究中,且競(jìng)爭(zhēng)非常激烈,成為20世紀(jì)后期有機(jī)合成化學(xué)領(lǐng)域的焦點(diǎn)。

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通過(guò)研究發(fā)現(xiàn):從紅豆杉植物中分離得到的紫杉醇前體化合物baccatin III的生物活性雖低于紫杉醇,但其與紫杉醇具有相同的母核結(jié)構(gòu),而且在紅豆杉針葉中量較高,并可經(jīng)4步化學(xué)反應(yīng)得到紫杉醇,產(chǎn)率高達(dá)80%。這個(gè)發(fā)現(xiàn)為解決紫杉醇新來(lái)源途徑取得了重大進(jìn)展,使得大量生產(chǎn)紫杉醇成為可能。

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Cytoskeleton紫杉醇作為一種實(shí)驗(yàn)室工具的實(shí)用性已得到充分證實(shí),并取決于其抑制微管解聚的能力。因此,紫杉醇穩(wěn)定的微管被用作鑒定和表征不斷增加的微管相關(guān)蛋白的底物。nPaclitaxel是一種凍干粉末。在DMSO(不包括)中重新懸浮時(shí),紫杉醇的濃度為2 mM。

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紫杉醇用途包括:

1.體外促進(jìn)微管蛋白聚合

2.促進(jìn)體外微管穩(wěn)定性

3.細(xì)胞培養(yǎng)中的抗有絲分裂藥物

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Cytoskeleton/艾美捷?紫杉醇來(lái)自太平洋紅豆杉短葉紅豆杉,色譜純度>99.5%。屬于科研常用的高純度紫杉醇。10μM紫杉醇中的微管在室溫下穩(wěn)定一周以上。


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