VT103 是 VT101 的類(lèi)似物，是一種具有口服活性和選擇性的 TEAD1 蛋白棕櫚?；种苿?。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促進(jìn)的基因轉(zhuǎn)錄，阻斷 TEAD auto-palmitoylation，阻斷 YAP/TAZ和TEAD 之間的相互作用。VT103 可用于癌癥研究。

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　　生物活性

　　體外研究

　　VT103 （HEK293T細(xì)胞；3 μM）似乎具有tead1選擇性，因?yàn)樗粫?huì)阻斷TEAD2, TEAD3或TEAD4的棕櫚?；?。VT103 （nf2缺陷NCI-H226細(xì)胞；3更易/ L;4或24小時(shí)）選擇性地破壞YAP-TEAD1相互作用。

　　VT103 : https://www.activeinhibitor.com/yzj/1196.html

? ? ? ?導(dǎo)致棕櫚?；疶EAD1消失，同時(shí)非棕櫚?；疶EAD1增加。

　　在YAP報(bào)告基因試驗(yàn)中，VT103的IC50為1.02 nM。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　體內(nèi)研究

　　VT103 （0.3~ 10mg /kg;即使0.3 mg/kg也能阻斷腫瘤生長(zhǎng)。

　　VT103在小鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　動(dòng)物模型：nci - h226荷瘤小鼠

　　用量：0.3~ 10mg /kg

　　給藥方式和頻次：p.o.每天一次

　　結(jié)果：0.3 mg/kg劑量也能抑制腫瘤生長(zhǎng)。