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11β-羥基類固醇脫氫酶

品牌：MedChemExpress (MCE)

MCE 國際站：11β-HSD

靶點描述：11β-羥基類固醇脫氫酶 (11β-HSD) 的兩種同工酶催化活性皮質(zhì)醇和皮質(zhì)酮與惰性可的松和 11-脫氫皮質(zhì)酮的相互轉(zhuǎn)化。 11β-HSD 1 型 (11β-HSD1) 是大多數(shù)完整細(xì)胞中的主要還原酶，可催化活性糖皮質(zhì)激素的再生，從而增強細(xì)胞作用。 11β-HSD1 在肥胖患者的脂肪組織中選擇性升高，從而導(dǎo)致代謝并發(fā)癥。同樣，11β-HSD1 在衰老的大腦中升高，加劇了糖皮質(zhì)激素相關(guān)的認(rèn)知能力下降。缺乏或選擇性抑制 11β-HSD1 可改善嚙齒動物模型和人體臨床試驗中的多種代謝綜合征參數(shù)，并類似地改善隨著年齡增長的認(rèn)知功能。 11β-HSD2 是一種高親和力脫氫酶，可使糖皮質(zhì)激素失活。在遠(yuǎn)端腎單位中，11β-HSD2 確保只有醛固酮是鹽皮質(zhì)激素受體 (MR) 的激動劑。 11β-HSD2 抑制或遺傳缺陷導(dǎo)致明顯的鹽皮質(zhì)激素過多和高血壓，這是由于腎 MR 的糖皮質(zhì)激素不適當(dāng)激活所致。胎盤和胎兒也高度表達(dá) 11β-HSD2，它通過使糖皮質(zhì)激素失活，防止胎兒組織過早成熟和隨后的發(fā)育“編程”。