Obinutuzumab （GA101） 是新型糖工程化 II 型 CD20 人源化 IgG1 單克隆抗體，用于非霍奇金淋巴瘤的研究。

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　　生物活性

　　體外研究

　　研究發(fā)現(xiàn)，Obinutuzumab在誘導細胞直接死亡方面優(yōu)于利妥昔單抗和ofatumumab（獨立于抗體處理形成的細胞聚集破壞所需的機械操作），而在介導CDC方面的效力則低10 - 1000倍。在ADCC和全血b細胞衰竭試驗中，Obinutuzumab表現(xiàn)出優(yōu)于利妥昔單抗和ofatumumab的活性，并在ADCP中與這兩種藥物相媲美。與CD20結(jié)合時，Obinutuzumab的內(nèi)化率也比rituximab和ofatumumab慢

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

　　體內(nèi)研究

　　對于已建立的RL腫瘤，Obinutuzumab比相同劑量的利妥昔單抗更有效。obinutuzumab對RL異種移植的抗腫瘤作用在抑制腫瘤生長（TGI）方面是劑量依賴性的。使用NCI公式計算第34天的TGI，顯示obinutuzumab 10、30和100 mg/kg劑量的值分別為25、75和85%。30和100 mg/kg的高劑量obinutuzumab顯著抑制RL腫瘤的生長，并導致部分腫瘤完全緩解（分別為10%和30%）。obinutuzumab與這些方案的耐受性是極好的，沒有觀察到顯著的體重改變。Obinutuzumab https://www.medchemexpress.cn/Obinutuzumab.html 誘導強大的抗腫瘤作用，包括在SU-DHL4模型中完全緩解腫瘤，與利妥昔單抗和ofatumumab相比，整體療效更好。與利妥昔單抗+苯達莫司汀相比，Obinutuzumab +苯達莫司汀獲得了更好的腫瘤生長抑制，并顯示了統(tǒng)計上顯著的效果與各自的單一治療。Obinutuzumab聯(lián)合化療優(yōu)于各自的單藥治療。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

　　實驗參考方法

　　動物實驗

　　小鼠：對于異種移植實驗，1×106 RL細胞在第1天皮下注射。當腫瘤在10只老鼠中出現(xiàn)時，老鼠被隨機分組，并開始治療。在第一組實驗中，利妥昔單抗和obinutuzumab作為單藥治療，劑量不同，每周兩次。10只小鼠分為5組，分別為：對照組（NaCl 0.9%）、利妥昔單抗（30 mg/kg）、大單抗（10 mg/kg）、大單抗（30 mg/kg）、大單抗（100 mg/kg）。這種治療每周靜脈注射兩次。密切監(jiān)測小鼠的體重和一般狀態(tài)。

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