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MAL-PEG8-VC-PAB ADC Linker 可降解ADC 連接子 MAL-PEG8-Val-Cit-PAB

2023-06-28 09:41 作者:魅羅科技  | 我要投稿

ADC 抗體偶聯(lián)藥物是將高特異性的單克隆抗體 (antibody) 與高活性的小分子毒性藥物 (payload) 通過連接子 (linker) 連接而成。對(duì)于腫瘤治療具有靶向性高,特異性強(qiáng),毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)。

ADC 藥物進(jìn)入體內(nèi)后,抗體部分與腫瘤細(xì)胞表面的靶向抗原結(jié)合 (binding),腫瘤細(xì)胞會(huì)將 ADC 分子內(nèi)吞。之后 ADC 藥物會(huì)在溶酶體中分解,釋放出活性的化藥毒物,破壞 DNA 或阻止腫瘤細(xì)胞分裂,起到殺死細(xì)胞的作用。一個(gè)理想的 ADC 抗體偶聯(lián)藥物需要抗原、抗體、毒素分子、連接子四部分的完美結(jié)合。

根據(jù)化學(xué)性質(zhì)來分,連接子主要有兩種類型:可降解型 (cleavable) 和不可降解型 (noncleavable)。其中可降解型主要有 pH 敏感型 (連接子一般都含有腙鍵);谷胱甘肽敏感型 (連接子中一般含有二硫鍵);蛋白酶敏感型 (多肽類連接子)。

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英文名稱 MAL-PEG8-VC-PAB

英文別名 Maleimide-PEG8-Val-Cit-PAB

CAS NO /

分子式 C44H71N7O16

分子量 954.1

純度 95%+

性狀 無色至黃色油狀物

產(chǎn)品介紹 MAL-PEG8-VC-PAB是一種可降解的 (cleavable) 含PEG 的 ADC linker,可用于抗體偶聯(lián)藥物 (ADC)的開發(fā)。

Val-Cit可被組織蛋白酶B特異性切割;馬來酰亞胺基團(tuán)可有效且特異性地與硫醇反應(yīng)形成穩(wěn)定的硫醚鍵;親水性PEG間隔基團(tuán)可改善化合物的水溶性。

運(yùn)輸條件 冰袋運(yùn)輸

儲(chǔ)存條件 -20°干燥避光,若以溶液形式保存,請(qǐng)確保溶劑脫氣,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,務(wù)必分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。

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