殼聚糖是一類由氨基葡萄糖組成的陽離子聚合物，能夠通過堿或酶使甲殼素脫乙酞基而得到。PEG具有良好的相容性，殼聚糖經(jīng)聚乙二醇修飾后，所得的殼聚糖－聚乙二醇在水性介質(zhì)中可以通過自組裝形成膠束。

半乳糖化殼聚糖－PEG制備：稱取殼聚糖于乙酸水溶液中溶脹，加入乳糖，于40℃水浴條件下攪拌24h,加入弱還原劑氰基硼氫化鈉并攪,將反應(yīng)液置于透析袋中，蒸餾水透析，冷凍干燥，得到半乳糖化殼聚糖；稱取單甲醚聚乙二醇和3, 3'-二硫代二丙酸酐，溶于干燥后的N,N-二甲基甲酰胺，加入4-二甲氨基吡啶溶解，加入三乙胺，單甲醚聚乙二醇與3, 3'-二硫代二丙酸酐，與35℃條件下反應(yīng)24h,加入乙醚沉淀，真空干燥得到羧基化的聚乙二醇：稱取羧基化的聚乙二醇加入到二甲基亞砜中溶解，并加入1-乙基－（3-二甲基氨基丙基）碳二亞胺鹽酸鹽攪拌活化1h,將其加入到半乳糖化殼聚糖溶液中，聚乙二醇和半乳糖殼聚糖單體的摩爾比為1:20-1:5,常溫下攪拌反應(yīng)48h,將反應(yīng)液置于透析袋中，蒸餾水透析，冷凍干燥，得到半乳糖化殼聚糖－聚乙二醇聚合物。

結(jié)論：殼聚糖進行半乳糖化，得到具有肝靶向性的藥物載體。可以解決抗腫瘤藥物在體內(nèi)的靶向性和藥物的定點釋放，從而降低藥物的毒性。不同體內(nèi)環(huán)境下進行pH相應(yīng)性分析，具有良好的pH響應(yīng)性。

相關(guān)產(chǎn)品：
潑尼松龍ACEP的腎靶向性
5-氟尿嘧啶-β-環(huán)糊精 5-FU-β-CD
PEG修飾腫瘤靶向阿霉素(DOX)
聚乙二醇修飾藤黃酸
N4-烷氧羰基修飾5-FU
酚羥基修飾姜黃素
環(huán)狀十一肽修飾環(huán)孢菌素
FAPα酶修飾吉西他濱
N-酰氧甲基衍生物改進5-氟尿嘧啶(5-FU)
吲哚拉新5-氟尿嘧啶甲酯
甲氨喋呤-α-苯丙氨酸(MTX-α-Phe)修飾前列腺癌細胞PC-3
甲氨喋呤-α-精氨酸(MTX-α-Arg)修飾前列腺癌細胞PC-3m
吡硫醇修飾聚乙二醇
氨基磷酸酯烷化劑
乙炔雌二醇的二-甾族
D-葡萄糖載入布洛芬
厚樸酚修飾苯丁酸氮芥
腫瘤靶向羥氯喹
絲裂霉素C偶聯(lián)負電荷的絲裂霉素C-葡聚糖
肝遞送恩替卡韋核苷環(huán)磷酸酯

瑞禧生物WFF.2022.2